增强武器战斗力的新星:阿伐那非,与独有药物相比有何优劣?
2025-05-14 12:39:00
在加拿大泌尿外科总才会(AUA)发表的化疗紊乱的简要(2018)中所,西地那非、他达拉非、伐地那非、阿伐那非都是口服PDE5类似物,可以用于紊乱。1998年,加拿大 FDA批准西地那非该公司,2003年他达拉非获批该公司,2012年,阿伐那非获批该公司。在国际上阿伐那非已经是女性辅助常用药,但在此前国内则未生产或进口。
到2021年3月,海思科制药公司获得了国家药监局颁发的阿伐那非片药物注册学位证书,这也意味着中所国医药零售商将迎来第四代PDE5类似物阿伐那非。海驰阿伐那非已于2021年9月6日正式各省市该公司,为广大女性紊乱(ED)病患发放一个新的化疗自由选择。而在自由选择这个问题上,阿伐那非当然是要跟老牌西地那非等做对比,才能让病患们更加清晰自己的效益。
首先需要说明的是,虽然口服对应的病种完全相同,但三种制剂的机理有所区别,所以制剂的药代物理现象上不同,比如吸收程度、依赖性切变、停留星期等等。“那非”家族的制剂信服是而今权衡,但是阿伐那非作为版本预览的衍生物,信服是有它符合大众所效益的占优。
1) 血药最大值沸点
虽然阿伐那非、西地那非、伐地那非中医学性质完全相同,且在制剂物理现象多方面而今占优,但还是不存在一个表达式,阿伐那非也许是占到了较大占优,即血药最大值沸点,英文简称 Cmax。制剂再一进入血清,然后才进发目标器官展开化疗,制剂在血清中所进发的高沸点就是血药最大值沸点。它总结了人体对制剂的最大吸收,它是评价制剂依赖性切变的关键衡量之一,也是推论其的重要衡量。
所以,在血药最大值沸点多方面,阿伐那非有什么占优?为便于理解,药代物理现象学术研究结果显示,在100毫克副作用的西地那非口服制剂后,血清中所扫描到的血药最大值沸点为568 ng/ml,而伐地那非最大副作用为20 mg/ml时血药最大值沸点为17.8 ng/ml。阿伐那非口服100毫克后,血药最大值沸点高于1000 ng/ml。
从血药最大值沸点这个数据资料来看,阿伐那非的血药最大值沸点大约是西地那非的2倍,是伐地那非的好几十倍,因此在血药最大值沸点上阿伐那非是占到占优的,也说明了阿伐那非的血清强磁场控制能力。
2) 血药沸点达峰星期
承接上文,就是字面含意,血清中所沸点进发高峰所用的星期。通俗一些就是,制剂起效星期。药学物理现象学术研究结果显示,完全相同副作用100 mg,阿伐那非人体内达峰星期为0.5-0.75不间断,而西地那非人体内达峰星期为0.83-1不间断。结果结果显示,同副作用阿伐那非吸收比西地那非略有好,在制剂吸收后,阿伐那非能在很短星期内扫描到血清中所的血药最大值沸点,对制剂的吸收速百余人强磁场更快速,效果更快速。
【理性分析】
阿伐那非就没有在技术上?并不是
前文也说过,每个药物都是而今权衡,包括阿伐那非。
1)细胞内速度
阿伐那非血药沸点最大值很高,但细胞内非常适合速,4-6不间断左右才会逸出体外,在人体内渗入的星期很短。大家对这个功用褒贬不一,有的病患看来口服接下来星期不够总长。但是有的病患看来渗入星期短,对身躯伤害极小。这个看各人的确实使用时的效益而定。
2)半可抑制沸点
那非家族的发挥依赖性本质都是可抑制PDE5这个固体,所以可抑制控制能力是制剂依赖性切变的一个重要表达式,称为“半可抑制沸点”。 一般而言,该药IC50值越低,说明该药对靶点的可塑性就越,可抑制控制能力越超强。中医学学学术研究表明,阿伐那非IC50值为5.22 nmol/L,西地那非也是正常的。提示阿伐那非和西地那非对“5型酯酶酶”的可抑制切变无明显相异,仅有能在更高沸点下完成对“5型酯酶酶”的能够可抑制依赖性。
3) 人体内受体转化百余人
制剂在血清中所才会跟血细胞与人体内受体转化,这个过程可逆且速度很快速,总长期以来保持着一个平衡状态,于是就可以得到一个表达式,就是人体内受体转化百余人。人体内受体转化百余人展现出的是制剂的接下来有效星期,转化百余人就越,接下来星期与口服切变都能够。
药动学学术研究结果显示,完全相同副作用的阿伐那非人体内受体的转化百余人大于99%,而西地那非为96%。上述结果表明,阿伐那非和西地那非对人体内受体的转化控制能力相似,对人体内受体的转化控制能力都非常超强,因此制剂的依赖性接下来星期和口服切变都比较好。
可以显现出,阿伐那非作为版本预览PDE5类似物,在某些多方面有他自己的占优,但是也有许多多方面跟其它那非们相似,所以病患们可以根据自己确实情况的效益展开自由选择。
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